蛋白合成阻害で基本的には静菌的に作用する。
一般に“嫌気性菌に対する特効薬”として捉えられることの多い抗菌薬であるが、一部のグラム陽性球菌にも有効。 また、すべての嫌気性菌に有効なわけではないことに注意。 多くの黄色ブドウ球菌や(ただしMRSAには無効な場合が多い)連鎖球菌にも有効である。しかし、肺炎球菌には耐性菌が多い(注1)。腸球菌には全く無効である。 横隔膜より上(主に口腔内)および下(主に下部消化管)の嫌気性菌に対して有効であるが。 横隔膜より下の嫌気性菌に対しては最近では耐性菌が増えつつある(注2)。 ちなみにトキソプラズマやマラリア、Pneumocystis jirovecciなどにも活性を有する。
組織移行性は一般に良好であり、特にβラクタム薬の移行が悪い膿瘍や骨への移行が良い。 髄液移行は不良であるので中枢神経感染症には用いない(トキソプラズマ脳症は例外)。
消化管からの吸収率は高い(90%程度)。経口薬でも静注薬とほぼ同等の血中濃度に達する。
こちらはCLDMとは異なり正真正銘「嫌気性菌専用抗菌薬」である。好気性菌は全然ダメである(注5)。 「横隔膜より下の」嫌気性菌を含めて病原性が問題となる嫌気性菌のほとんどに対して良好な活性を有し、かつ耐性菌も問題とならない(注6)。 またEntamoeba histlytica(いわゆる赤痢アメーバ)、Giardia lambia、Trichomonasなどの寄生虫感染症の第一選択薬でもある。
経口投与で吸収が非常に良好であり静注投与と同等の血中濃度が達成される。組織移行性は良好で骨、中枢神経系、膿瘍などにも良好に移行する。 薬剤代謝は肝代謝である。高度肝障害の際は減量が検討される。またCCr<10ml/minの高度腎障害の際も投与量を減量する。
Disulfiram-like effectを有するためアルコールの摂取はMetronidazole使用中は禁じる。 感覚低下やひりひり感などの末梢神経症状が出ることがあるが通常は可逆的である。痙攣や脳症、小脳失調なども稀だが起こりうる。 使用中に原因不明の神経症状がある場合はMetronidazoleの投与を中止すべきである。 他にWarfarinの効果の増強、悪心など軽度の消化器症状、味覚障害、膵炎などが起こりうる。
Metronidazoleは嫌気性菌にのみ有効でかつ嫌気性菌にはほぼ100%有効であるという役割が明確な「使える」抗菌薬である。 しかし日本でMetronidazoleを用いているのは一部の施設の一部の臨床医のみであろう。このことは本邦でのMetronidazoleの保険適応が 「トリコモナス症」のみであることと関連していると思われる(「赤痢アメーバ感染症」に対してすら承認されていない!)。 Clostridium difficile関連腸炎の治療も本来は安価で同等の効果があるMetronidazoleを用いるべきなのに保険適応が無いために、 VCM内服を使用する羽目になり、耐性菌の出現を危惧する状況である。 また、本邦にはMetronidazoleの静注薬が存在しない(注7)。このために内服治療が困難な中等症以上の腹腔内感染症や重症のアメーバ腸炎、 偽膜性腸炎の治療には本剤は用いることができない。このため中等症以上の腹腔内感染症ではカルバペネムを用いる頻度が高くなり、 後2者に関しては治療選択肢が無いために非常に困る。 日本の抗菌薬の保険適応や投与量の問題は多々あるがMetronidazoleに関してはとりわけひどく、心ある感染症医はこの状況を打破せねばならないと考えている。
本邦では副作用の懸念などからあまり使用されないST合剤であるが実は広い抗菌スペクトラムを有する抗菌薬である。 また、ニューモシスチス肺炎(PCP)やノカルジア感染症などの治療には第一選択薬となる。 細胞性免疫不全患者におけるPCPなどの感染症の予防薬としての役割も重要である。
SulfamethoxazoleとTrimethoprimはそれぞれ細菌の葉酸代謝経路の別の部位を阻害することで協調的に作用する。 経口投与での吸収は良好(Bioavailability 85%程度)であり組織への移行性も全般的に良好である。特に前立腺や中枢神経にも良好に移行する。 腎排泄の薬剤であり腎機能低下時には用量調整が必要である。
ST合剤は現在では市中感染症の第一選択薬として用いられることは少ないがいくつかの特殊な感染症の治療薬として重要な役割がある。 しかも意外と広域スペクトラムを有する抗菌薬であり、うまく使うと感染症治療のマネジメントの幅が広がる。薬価は安い。 MRSA感染症の経口長期治療の選択肢としての役割はありうる(Linezolidも使えるが長期使用では骨髄抑制が問題となること、 薬価が高いことなどがネックとなる(注10))。
Ross: Look, honey, I have tried to make nice, it doesn't work.
Rachel: Okay, look, Ross, I realise that my Father is difficult, but that's
why you have got to be the bigger man here.
Ross: Look sweetie, I could be the bigger man, I could be the biggest man, I
could be a big, huge, giant man, and it still wouldn't make any difference,
except that I could pick your Father up and say "Like me! Like me tiny
doctor!"
-- David Crane & Marta Kauffman
-- "Friends" (T.V. Show) ( http://en.wikipedia.org/wiki/Friends )
--> xmler has joined ##programming
<xmler> Hi
<xmler> How can I do <a href="$variable">blah</a> in XSLT?
<rindolf> xmler: you can use <xsl:attribute>
<rindolf> xmler: or use ${...}
<rindolf> xmler: have you read the Zvon XSLT tutorial?
<xmler> rindolf: I've read various resources; perhaps it's
the fault of XML::XSLT on CPAN
<rindolf> xmler: use XML::LibXSLT instead.
<rindolf> It's faster and better.
<Zuu> <insert mean statement about XSLT>
<Zuu> :)
<rindolf> "XSLT is the work of Satan"
<rindolf> "It's the worst thing since non-sliced bread."
<Zuu> Hahaha :D
<rindolf> "Mothers used to tell their children about XSLT to
scare them."
<xmler> Haha
<Zuu> That last one is good
<xmler> XSLT seems pretty cool
<Zuu> xmler, no no, that's not mean
<Zuu> you're doing it wrong
<Zuu> :P
<xmler> XSLT is too cool to be mean to :p
<Zuu> Hehe
<rindolf> "XSLT is the number one cause of programmers'
suicides since Visual Basic 1.0"
<tommy_the-dragon> lol
<Zuu> :>
<Zuu> I could believe in that
<rindolf> "The X in XSLT stands for eXtermination."
<rindolf> "XSLT makes the baby jesus cry."
<rindolf> "The only things worse than XSLT are Excel and
sugarless tea."
<tommy_the-dragon> rofl
* Zuu kinda likes Excel
<rindolf> Zuu: yes, it was a joke.
<Zuu> Noooh!
<Zuu> they are all true!
<rindolf> Now I'm out of ideas.
<Zuu> i havent even had a single idea yet..
<rindolf> "XSLT is what Chuck Norris has nightmares of."
<Zuu> Whoah!
<Zuu> wait.. that would somehow make XSLT cooler than Chuck
Norris...
<Zuu> Chuck Norris dont have mightmares
<rindolf> "Confucius e says: 'XSLT made me realise humanity was
hopeless."
<Zuu> "Even APL wont make friends with XSLT"
<Zuu> yay, i maded one!
<rindolf> "God considered using XSLT as the tenth plague of
Egypt, but thought it was too evil."
<rindolf> Zuu: :-)
<Zuu> Haha :D
<Zuu> that plauge one is awesome
<rindolf> "In Soviet Russia, XSLT codes you. Badly!"
<rindolf> "Satan condemned Hitler for a million years of
writing XSLT"
<rindolf> OK, back to work.
<rindolf> C - not XSLt.
<Zuu> :)
<rindolf> "The KGB used to torture their victims by having them
look at scrolling XSLT code"
<xmler> rindolf: lol, love the KGB + XSLT one
<xmler> rindolf: by the way, what's with the XSLT hate by the
way, is it some kind of meme? :p
* Zuu gives xmler an XSLT interpreter written in XSLT
<Jck_true> I wanna make ASM code from XSLT
<rindolf> "My name is Inigo Montoya. You forced my father to
write XSLT. Prepare to die! And be thankful I don't
force you to write XSLT."
<xmler> Ah for gawd's sake. Can't install XML::LibXML, it
says I don't have libxml2 (I do)
<rindolf> xmler: do you have the -devel package?
<rindolf> xmler: what is your distro?
<rindolf> OS distro I mean.
<xmler> rindolf: Debian 4.0
<xmler> Ooh, perhaps I don't actually
<rindolf> xmler: ok, then apt-get install libxml-libxslt-perl
* Zuu have to go o/
<rindolf> xmler: maybe we should discuss it on #perl?
<rindolf> Zuu: bye
<rindolf> Zuu: and beware of stray XSLT code.
<Zuu> I will :P
<rindolf> Zuu: OK.
<xmler> rindolf: sure, uno memento :)
-- Chuck Norris is out! XSLT is in!
-- ##programming, Freenode